К препаратам семейства ИНТЕРФЕРОН АЛЬФА-2B относятся следующие лек.средства:
Однокомпонентные - Альтевир, Альфарона, Бинноферон Альфа, Виферон, Гриппферон,
Интерфераль, Интрон А, Инфагель, Лайфферон, Реальдирон, Реаферон-ЕС, Реаферон-ЕС-Липинт.
Многокомпонентные - Аллергоферон, Вагиферон, Генферон Лайт, Гиаферон, Кипферон,
Микоферон (Vidal, 2019).
Давайте разберемся, какие формы доставки к тканям существуют у интерферона альфа 2 b у различных препаратов , а также имеются ли преимущества в зависимости от выбора формы доставки.
Основные пути введения интерферона альфа 2 b:
-парентеральный ( инъекционный, интраназальный);
-энтеральный ( пероральный, ректальный, внутрижелудочный).
В основе всасывания ( абсорбции) лежат основные механизмы( пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз)
Абсорбция (всасывание) – это сложный процесс, в результате которого лекарственное вещество из места введения поступает в системный кровоток , а затем к тканевым рецепторам, вызывая те или иные фармакологические эффекты. Через биологические мембраны , которые представляют собой биологические «преграды» организма , лекарственное вещество проникает несколькими путями: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.
Пассивная диффузия (липидная диффузия) – пассивное проникновение лекарства в кровяное русло и ткани путем его прохождения через мембраны, либо путем растворения в мембране, при котором не происходит затрат энергии. Таким путем транспортируются липофильные вещества, при этом, чем выше липофильность вещества, тем легче оно проникает через клеточную мембрану.
Фильтрация (водная диффузия)- пассивное перемещение молекул вещества через заполненные водой поры в мембране каждой клетки и между соседними клетками. Этот способ характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
Активный транспорт (облегченное всасывание) предполагает, что всасывание происходит с помощью специальных носителей- переносчиков, т.е. перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них белковых переносчиков (белков ферментов или транспортных белков), или других химических агентов, ( например ДМСО). Осуществляется перенос глюкозы, аминокислот, пиримидиновых азотистых оснований, витаминов групп В. Данный способ характеризуется активным потреблением энергии, в частности - АТФ.
Пиноцитоз - это абсорбция вещества, транспортируемого путем инвагинации клеточной стенки с последующим образованием везикулы вокруг вещества. Образованная везикула мигрирует сквозь толщу мембраны и освобождает содержимое в цитоплазму или во внеклеточное пространство. Путем пиноцитоза клетки могут захватывать белки, нуклеиновые кислоты, жирные кислоты и жирорастворимые витамины.
Оказывается, что концентрация лекарственного средства зависит от способа его введения, и это в том числе касается интерферона альфа 2b.
Скорость абсорбции зависит от способа введения препарата. Чем выше скорость абсорбции, тем короче будет время (Tmax), которое требуется для достижения пика концентрации в плазме (Сmax), тем выше будет Cmax и тем раньше уровень препарата в крови снова начнет снижаться.
Самая высокая биодоступность препарата при инъекционном способе введения. На втором месте ректальный способ введения. На третьем месте таблетированный.
Эффект лекарственного средства также зависит от дозы лекарственного препарата поступившего в организм. Так, например, если назначенная доза ниже пороговой- эффект отсутствует.
Ректальное применение суппозиториев интерферона альфа 2 b:
При ректальном применении ЛC попадают в системный кровоток, минуя печень(отсутствует эффект «первого прохождения»),поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную и кровь идет непосредственно в большой круг кровообращения.
.Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь, биодоступность ЛС повышается. Липофильные неионизированные ЛC легко проникают через клеточную мембрану, хорошо всасываются и быстро всасываются при ректальном введении.
Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.
При наличии в свече сильнодействующего вещества, его доза приравнивается к таковой при пероральном или инъекционном введении.
Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод о преимуществе ректальной формы введения интерферона альфа 2 b над другими формами, а значит и преимущество ректальной формы интерферона альфа 2 b ( препарат «Виферон») над такими препаратами как, аллергоферон, герпферон, гриппферон, интерферон человеческий рекомбинантный альфа 2 в форме мази- Россия Вектор, инфагель, микоферон- все это интраназальные способы введения, не имеющие форм для ректальной формы введения, а так же обладающие другим рядом недостатков по сравнению с Вифероном.
Так , например, препарат Реаферон имеет достаточные дозировки, но имеет пероральный путь приема и необходимость прохождения препарата через желудок, что снижает его биодоступность. Препарат также не имеет ректальных форм для введения.
Подводя резюме, подчеркивая достоинства ректальной формы введения интерферона альфа 2 b еще раз , мы можем выделить:
-Наибольшую точность дозирования из всех энтеральных способов введения;
-Наиболее быстрое наступление эффекта;
- Простоту применения у детей;
-Безболезненность;
- Высокую биодоступность для неионизированных липофильных веществ;
- Возможность применения при коматозном состоянии и заболеваниях ЖКТ.
Однокомпонентные - Альтевир, Альфарона, Бинноферон Альфа, Виферон, Гриппферон,
Интерфераль, Интрон А, Инфагель, Лайфферон, Реальдирон, Реаферон-ЕС, Реаферон-ЕС-Липинт.
Многокомпонентные - Аллергоферон, Вагиферон, Генферон Лайт, Гиаферон, Кипферон,
Микоферон (Vidal, 2019).
Давайте разберемся, какие формы доставки к тканям существуют у интерферона альфа 2 b у различных препаратов , а также имеются ли преимущества в зависимости от выбора формы доставки.
Основные пути введения интерферона альфа 2 b:
-парентеральный ( инъекционный, интраназальный);
-энтеральный ( пероральный, ректальный, внутрижелудочный).
В основе всасывания ( абсорбции) лежат основные механизмы( пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз)
Абсорбция (всасывание) – это сложный процесс, в результате которого лекарственное вещество из места введения поступает в системный кровоток , а затем к тканевым рецепторам, вызывая те или иные фармакологические эффекты. Через биологические мембраны , которые представляют собой биологические «преграды» организма , лекарственное вещество проникает несколькими путями: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.
Пассивная диффузия (липидная диффузия) – пассивное проникновение лекарства в кровяное русло и ткани путем его прохождения через мембраны, либо путем растворения в мембране, при котором не происходит затрат энергии. Таким путем транспортируются липофильные вещества, при этом, чем выше липофильность вещества, тем легче оно проникает через клеточную мембрану.
Фильтрация (водная диффузия)- пассивное перемещение молекул вещества через заполненные водой поры в мембране каждой клетки и между соседними клетками. Этот способ характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
Активный транспорт (облегченное всасывание) предполагает, что всасывание происходит с помощью специальных носителей- переносчиков, т.е. перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них белковых переносчиков (белков ферментов или транспортных белков), или других химических агентов, ( например ДМСО). Осуществляется перенос глюкозы, аминокислот, пиримидиновых азотистых оснований, витаминов групп В. Данный способ характеризуется активным потреблением энергии, в частности - АТФ.
Пиноцитоз - это абсорбция вещества, транспортируемого путем инвагинации клеточной стенки с последующим образованием везикулы вокруг вещества. Образованная везикула мигрирует сквозь толщу мембраны и освобождает содержимое в цитоплазму или во внеклеточное пространство. Путем пиноцитоза клетки могут захватывать белки, нуклеиновые кислоты, жирные кислоты и жирорастворимые витамины.
Оказывается, что концентрация лекарственного средства зависит от способа его введения, и это в том числе касается интерферона альфа 2b.
Скорость абсорбции зависит от способа введения препарата. Чем выше скорость абсорбции, тем короче будет время (Tmax), которое требуется для достижения пика концентрации в плазме (Сmax), тем выше будет Cmax и тем раньше уровень препарата в крови снова начнет снижаться.
Самая высокая биодоступность препарата при инъекционном способе введения. На втором месте ректальный способ введения. На третьем месте таблетированный.
Эффект лекарственного средства также зависит от дозы лекарственного препарата поступившего в организм. Так, например, если назначенная доза ниже пороговой- эффект отсутствует.
Ректальное применение суппозиториев интерферона альфа 2 b:
При ректальном применении ЛC попадают в системный кровоток, минуя печень(отсутствует эффект «первого прохождения»),поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную и кровь идет непосредственно в большой круг кровообращения.
.Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь, биодоступность ЛС повышается. Липофильные неионизированные ЛC легко проникают через клеточную мембрану, хорошо всасываются и быстро всасываются при ректальном введении.
Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.
При наличии в свече сильнодействующего вещества, его доза приравнивается к таковой при пероральном или инъекционном введении.
Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод о преимуществе ректальной формы введения интерферона альфа 2 b над другими формами, а значит и преимущество ректальной формы интерферона альфа 2 b ( препарат «Виферон») над такими препаратами как, аллергоферон, герпферон, гриппферон, интерферон человеческий рекомбинантный альфа 2 в форме мази- Россия Вектор, инфагель, микоферон- все это интраназальные способы введения, не имеющие форм для ректальной формы введения, а так же обладающие другим рядом недостатков по сравнению с Вифероном.
Так , например, препарат Реаферон имеет достаточные дозировки, но имеет пероральный путь приема и необходимость прохождения препарата через желудок, что снижает его биодоступность. Препарат также не имеет ректальных форм для введения.
Подводя резюме, подчеркивая достоинства ректальной формы введения интерферона альфа 2 b еще раз , мы можем выделить:
-Наибольшую точность дозирования из всех энтеральных способов введения;
-Наиболее быстрое наступление эффекта;
- Простоту применения у детей;
-Безболезненность;
- Высокую биодоступность для неионизированных липофильных веществ;
- Возможность применения при коматозном состоянии и заболеваниях ЖКТ.