Интерферон-альфа2б: применение в лекарственных средствах, формы доставки к тканям, основные конкурентные преимущества Виферона, сравнение с препаратами-конкурентами

Интерфероны представляют собой группу особых белков-цитокинов, которые продуцируются иммунокомпетентными клетками человека и животных, обладающие высокой противовирусной активностью. Интерфероны – это полифункциональные биорегуляторы и гомеостатические агенты, защищающие клетки организма от чужеродной информации.

Интерфероны делятся на 3 типа:

  1. Интеферон I типа (α, β, ω, ε) продуцируются и секретируются большинством клеток организма, в основном – лейкоцитами, плазматическими дендритными клетками,фибробластами, макрофагами, эпителиальными клетками. Молекулярный вес от 16 до 27 кДа(килодальтон). Наиболее значимыми являются интерфероны α и β, т.к. они генетически детерминированы, т.е. являются врожденными белками и передаются по наследству.
  1. К Интерферону II типа относится ИФН-γ, который продуцируется клетками иммунной системы: нормальные киллеры (NK-клетки), цитотоксические Т-клетки (CD8+) и Th1 клетки (CD4+), IKDC (интерферон-продуцирующие киллерные дендритные клетки, в основном лимфоцитами. Вес от 20 до 25 кДа.
  1. Интерферон III типа – недавно открытый ИФН-λ. Продуценты – дендритные и эпителиальные клетки, эпителиальные клетки. Молекулярный вес от 20 до 33 кДа.

Таким образом, в ответ на вирусное инфицирование, в зараженной клетке экспрессируются соответствующие гены интерферонов (на 9-й хромосоме) и после транскрипции и трансляции иРНК, синтезируются белки-интерфероны, которые секретируются зараженными клетками и, прикрепляясь к рецепторам незараженных клеток, защищают их от последующего инфицирования (Ф.И. Ершов, 2006).

В медицине под термином «интерферон-α» (или мультиферон) понимают смесь интерфероновых белков, синтезированных человеческими лейкоцитами в ответ на заражение эпителиальной клетки вирусом парагриппа 1 типа (Сендай-вирус).

До недавнего времени основным продуцентом «интерферон-α» были человеческие лейкоциты, в настоящее время интерферон α синтезируется промышленным способом методом генной инженерии из клеточной, генетически-модифицированной культуры кишечной палочки (Escherihia coli), официальное название – «рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2б». Биодоступность интерфероновых препаратов достигает 80 %, период полувыведения для ИФН-α составляет около 2 часов (Ершов Ф.И., 2006).

Рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2б является белком, который полностью идентичен эндогенному интерферону человека. Механизм действия ИНФ α-2в заключается в индукции синтеза протеинкиназы, которая фосфорилирует один из инициирующих факторов трансляции.

Рекомбинантный человеческий интерферон альфа-2б является белком, который полностью идентичен эндогенному интерферону человека. Механизм действия ИНФ α-2в заключается в индукции синтеза протеинкиназы, которая фосфорилирует один из инициирующих факторов трансляции.

Следует иметь ввиду, что в нормальном состоянии концентрация циркулирующего в плазме крови интерферона альфа (так наз. «сывороточного интерферона») невысока и составляет в среднем 2-8 ед/мл. – этого количества недостаточно для отражения вирусной агрессии.

Известно, что интерферон не хранится в организме «про запас» и депо интерферона в сыворотке и плазме крови отсутствует, т.е. интерферон начинает синтезироваться в больших количествах только в период вирусной атаки. Следовательно, чтобы поднять концентрацию интерферона в крови, необходимо доставить нужное количество извне, т.е. принять препарат интерферона.

На сегодняшний день наибольшей популярностью у клиницистов пользуются препараты генно-инженерного человеческого рекомбинантного интерферона α-2b. Специальные топические формы рекомбинантного интерферона α-2bв виде суппозиториев, мазей, гелей, интраназальных и глазных лекарственных форм практически лишены побочных явлений, свойственных препаратам интерферона для парентерального введения, что позволило расширить спектр клинического применения данных препаратов, а также обеспечить доставку действующего вещества непосредственно в зону инвазии вируса, например в верхние отделы дыхательных путей и воздействия ИНФ на рецепторы соответствующих клеток данного биотопа.

В опытах in vivo было показано, что препараты ИФН повышают фагоцитарную активность, усиливают цитотоксичность естественных киллеров и стимулируют синтез иммуноглобулинов. Кроме того, рекомбинантные ИФН-α активируют нейтрофильного фагоцитоза, реализуя бактериостатический и бактерицидный эффекты.

Коммерческое наименование препарата – ВИФЕРОН. Он выпускается в трех лекарственных формах – ректальных суппозиториях, а также в форме мази и геля.

Терапевтическое действие препарата ВИФЕРОН обеспечивается не только входящим в его состав рекомбинантным ИФН α-2b, но и комплексом антиоксидантов, которые представлены ацетатом токоферола и аскорбиновой кислотой. Данные мембран стабилизирующие компоненты оказывают нормализующее действие на перекисное окисление липидов (ПОЛ) и усиливают антиокислительную активность плазмы крови (АОА), что влияет на процессы ускоренной инактивации и катаболизма эндогенного ИФН. Доказано, что использование антиоксидантов в 10-14 раз повышает противовирусную активность рекомбинантного ИФН α-2b. Простота и легкость использования препаратов линейки ВИФЕРОН, отсутствие побочных и аллергических реакций, высокая противовирусная эффективность и значимый клинический эффект, обуславливает их широкое применение в клинической практике.

Также существуют препараты для лечения вирусных инфекций других групп:

  • Противовирусные (недостатками их являются узкий спектр действия, быстрая резистентность, эффективность только первые 2 дня использования, токсическое действие на печень, невозможность использования у детей и беременных женщин). К ним относятся: Арбидол, Ингавирин, Амиксин, Аперфлю, Ацикловир и т.д.
  • Иммуностимуляторы (не эффективны при сниженных показателях иммунитета, требуется назначение заместительной терапии). К ним относятся: Бронхомунал, Иммудон, Деринат, Циклоферон, Полиоксидоний и т.д.
  • Индукторы интерферона (нельзя лицам группы риска, имеют отсроченное действие, при снижении показателей иммунитета, не эффективен). К ним относятся: Кагоцел, Амиксин, Циклоферон.
  • Гомеопатические и релиз активные антитела (не понятен механизм действия, неудобный режим приёма). К ним относятся: Анаферон и т.д.

Рассмотрим основных конкурентов:

  • Генферон в суппозиториях, имеет в своём составе ИФН α-2b, таурин и бензокаин, который противопоказан в использовании у детей и беременных женщин, таурин не является антиоксидантом и не потенцирует действие интерферона.
  • Гриппферон в каплях содержит ИФН α-2b сушит слизистую оболочку носа, смывает поверхностные защитные факторы иммунитета, низкое содержание интерферона, всасывание со слизистой оболочки носа при инфекционно-воспалительных заболеваниях нарушено, неизвестно воздействие препарата на муко-цилиарный клиренс, неудобен в применении до 5 раз в сутки.
  • Кипферон в суппозиториях так как содержит в составе компоненты крови может быть риск инфицирования различными вирусами, риск аутоиммунного процесса на внедрение чужеродного агента, высокая стоимость курса лечения.
  • Анаферон не индуцирует собственный интерферон, не восстанавливает показатели Т – клеточного звена иммунитета, не применяется у новорожденных и недоношенных, неудобная схема приёма.

Как мы видим, все препараты обладают рядом недостатков, которых нет у препарата Виферон. Данный препарат разрешён у недоношенных и новорожденных детей, беременных, он имеет удобную схему и форму приёма, содержит в своём составе комплекс антиоксидантов, которые потенцируют действие интерферона, и это только малая часть положительных эффектов препарата. Выбор в терапии вирусных инфекций, на мой взгляд, очевиден.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

2 × пять =