ТРАНСЭПИТЕЛИАЛЬНЫЙ ТРАНСПОРТ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ КАК МОЩНЫЙ ФАКТОР ТЕРАПИИ И ПРОФИЛАКТИКИ ОРВИ

Механизм проникновения лекарственного вещества связан со сложным морфологическим строением эпителиальных тканей и физико-химическими особенностями собственно проникающего вещества. Различные слои эпителиальных тканей оказывают неодинаковое сопротивление проникающему веществу из внешней среды в организм.

Эпителиальный барьер, функции которого состоят в защите от проникновения в организм болезнетворных бактерий и вирусов, различных антигенов и несвойственных организму веществ, делится на ороговевающий плоский многослойный эпителий - эпидермис кожи (ее роговой слой) и неороговевающий плоский многослойный эпителий - слизистая носа, ротовой полости, ЖКТ, включая прямую кишку, влагалище, роговица глаза.

Эпителий покрыт водно-липидной мантией. Так, гидролипидная мантия кожи представляет собой смесь себума (кожного сала), пота, остаточных веществ от процесса кератинизации (ороговения) и кожной микрофлоры, а слизь мукозного слоя носовой полости a priory гидрофобна. Эпителиальная слизь состоит из воды - 56 %, восковых эфиров- 26% и муцина – 18%. Липиды эпидермиса состоят на 25% из триглециридов, на 40% из керамидов и на 35% из нейтральных липидов и свободных жирных кислот.

Жирорастворимые вещества хорошо проникают через барьер и могут протягивать другие вещества за собой, как например токоферола ацетат (вит.Е). Вода и водорастворимые вещества не растворяются в жире, поэтому не проникают через барьер.

Проникновению лекарственных веществ через эпителиальный барьер способствуют так называемые «трансэпителиальные терапевтические системы» (ТЭТС) - дозированные мягкие лекарственные формы для наружного применения в виде пасты, мази, крема, геля, эмульсии, раствора, присыпки, суспензии, лекарственной адгезивной пленки, лака и др. Физические и химические свойства ТЭТС позволяют назначать лекарства с большими размерами молекул, такие как протеины и другие биотехнологические продукты.

Трансэпителиальная доставка лекарств имеет несколько преимуществ: - в сравнении с пероральным назначением возможность обеспечить более быстрое действие лекарств; - возможность избежать проблем, связанных с пероральным приемом: инактивация или снижение активности лекарства в результате первого пассажа и желудочного метаболизма; - возможность немедленного прекращения лечения при развитии неблагоприятных реакций; - обеспечение постоянной концентрации препарата в крови, без колебаний концентрации; - снижение частоты назначения за счет доставки необходимой дозы препарата в более продолжительный период времени; - улучшение комплаентности пациентов (легкий способ применения препарата); - уменьшение необходимой дозы препарата, так как снижаются потери препарата, связанные с метаболизмом.

На сегодняшний день трансэпителиальные терапевтические системы позволяют надежно преодолевать эпителиальные барьеры кожи и слизистых, обеспечивают поддержку постоянной терапевтической концентрации вещества в тканях и плазме крови, не допуская существенных временных колебаний.